超细微粉碎技术用于中药粉剂加工初探

成都中医药大学附属医院（610072）彭念国

关键词：超细微粉碎技术  中药剂型改革

超微粉化是医用药品提高药效的基础。西药微粉化可提高药效，降低用药量，早已得到证明，并广泛用不动声色西药制药中。中药也不例外，绝大多数中药是天然的动、植物，药效成分通常分布于细胞内与细胞间质且以细胞内为主，超细粉碎后，细胞壁被破碎，细胞内有效成分得以充分暴露出来，这样的药物进入体内后，有效成分的释放速度及释放量会大幅度提高，用药量随之大幅度减少，而疗效却不会降低，反能提高。在传统中药炮制中，对一些珍贵药材或不适宜用煎煮方法的药材，也采用研细磨粉冲服的方法，以达到减少用量，提高疗效的目的。

据有关研究报告显示，采用常规方式粉碎的中药末，其单个粒子常由数个或数十个细胞所组成，细胞的破壁率极低。因药物粒子内部的朋效分将穿过几个或数十个细胞壁及细胞膜方可释放出来，释出速度很慢，又因药物在体内停留的时间有限，在低速释放的情况下释出率也不会高；药物粒子粗，吸附在肠壁上的可能性也会减少，其中一部分药物粒子的成分在未完全释放出来之前就被排出体外，使药物的利用度进一步降低。

若将植物药材经过细胞级微粉碎后，其有效成分被人体吸收则较为简单。药物进入胃中，可溶性成分在胃液作用下即溶解，进入小肠后溶解的成分开始被吸收。由于药物为超细粒子，其不溶性成分也极易附着在肠壁上，药物成分会快速通过肠壁吸收，进入血液，而且这些超微粒子因附着力强，排出体外所需时间较长，提高了药物的吸收率。此外药物成分从细胞内向细胞外迁移的过程所需时间缩短，不但吸收速度会明显加快，而且吸收量也会大增加。

对于矿物类药材，相当一部分为水溶性物质，其细度越高利用度亦越高。这与一些难溶性化学药物的处理思路相同。通过提高药物细度增大其比率表面积，则可改善体内吸收量及速度。

中药的细胞级微粉碎后其混合均质也会提高。药材粉碎混合均匀度（也称为均质化）应以细度为基础，粒度越细，其均匀度越高。但由于静电及吸附作用，一般物料越细，其均质化越为困难。这是由于中药一般含率均为6%以上，且有的又含有一定油性及挥发性成分，属两种极性物质的混合。在进行细胞级微粉碎的过程中，通过高强度剪切力使其均匀混合，可过到液相混合及乳化的效果。实际上在混合粉碎过程中，由于细胞内水分的影响，物料的表面会呈半湿润状态，其粒子与粒子之间结合较为牢固，具有相当的稳定性。其油性及挥发性成分在混合粉碎的同时吸附在一些固体及半液态成分的表面，通过药材中某些具有表面活性的物质使其易于同亲水性成分相亲和，达到均质的目的。若将其放入水中搅拌，也不会产生油性与水性成分之间的偏析。由于细胞级微粉碎，会将药材中的油细胞打破的同时进行均质，使得含有挥发性成分的复方中药由于条件的不同而产生挥发性降低或提高的现象。经过均质复方中药，其油性及挥发性成分可以在进入胃中很快分散均匀，因药物均质的作用在小肠中会均匀的同其他水溶性成分同步吸收。这与用常规粉碎方式粉碎的未破壁药材的吸收速度大相径庭。

另据有关资料介绍，中药的超微粉碎，只要求达到动、植物药材细胞破壁级微粉碎，矿物药能达到＜5μm即可。目前能进行此项工作的设备有振动磨、球磨机及行星磨三种国际公认的超微粉碎设备可选用。由于球磨机生产效率低，粉碎时间长，一般不采用。行星磨虽然生产效率高，但单机容量太小，且使用不便，所以也不采用。近年来德国、日本对动植物的超微粉碎均选用振动磨。但振动磨有一、二、三代之分，只有第三代振动磨才是高效超微粉碎较理想的设备。它用于孢子结构的植物（粒径仅10μm）如灵芝孢子粉的破壁可在很短时间完成，其破壁率达99%，对于任何中药均可进行超微粉碎。

附表  中药复方及部分单味中药超细粉碎效果表

药剂功用

类型                                                     副反应

辛凉解表剂     8~10    3    60~70    相当       无

清热利湿剂     8~10    3    60~70    相当       无

辛温解表剂     6~8    3     70~80    提高       无

温经散寒剂     6~8    3     70~80    相当       无

温中散寒剂     6~8    3     70~80    提高       无

祛风除湿剂     6~8    3     70~80    相当       无

调和脾胃剂     6~8    3     70~80    提高       无

补益肝肾剂     6~8    3     70~90    提高       无

舒肝理气剂     5~6    3     70~90    相当       无

芳香开窍剂     1~2    3     70~80    提高       无

灵芝微粉剂     2~4    2     50~60    提高       无

天麻微粉剂     2~4    3     40~50    提高       无

在上述有关研究的基础上，我们从2000年8月至2001年5月选用第三代超微粉碎振动磨设备，对临床中药配方及部分单味中药，经过传统炮制后，加工成超微粉，不添任何赋剂，不作任何提取，温开水冲调即成汤剂中药，经数百例病员的临床试用，取得理想效果。达到了减少药材用量60%~70%，节约药材，提高疗效，免去煎煮麻烦，服用、携带都方便的目的，深受病员欢迎。

经过对不同类型的中药复方和部分单味中药的超细粉碎后，其用量、疗效、副反应的情况如前表。

从以上各类药剂试用的情况表明：中药超微粉剂，无论从药材用量，服用剂量都可大大减少，而疗效却与汤剂相当或有提高，未发现不良反应。凡是服用过该剂型的病员，都不愿意再服煎剂，尤其适合需长期服药的慢性病人，值得进一步研究推广。